Số Cas: 144701-48-4 Công thức phân tử:C33H30N4O2
Độ nóng chảy | 261-263°C |
Tỉ trọng | 1,16 (ước tính sơ bộ) |
nhiệt độ lưu trữ | Không khí trơ, Nhiệt độ phòng 2-8°C |
độ hòa tan | DMSO: >5 mg/mL ở 60 °C |
hoạt động quang học | không áp dụng |
Vẻ bề ngoài | Chất rắn màu trắng |
độ tinh khiết | ≥98% |
đã được đưa ra ở Mỹ để điều trị tăng huyết áp.Nó có thể được điều chế theo tám bước bắt đầu với metyl 4-amino-3-metyl benzoat;chu kỳ thứ nhất và thứ hai thành vòng benzimidazole xảy ra ở bước 4 và 6 tương ứng.ngăn chặn hoạt động của angiotensin II (Ang II), phân tử tác động chính của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS).Đây là loại thuốc thứ sáu thuộc loại 《sartans》 này được bán trên thị trường sau hợp chất chính Losartan.Tác dụng lâu dài của nó (thời gian bán hủy 24 giờ) có thể là điểm khác biệt chính với các chất đối kháng angiotensin II khác.Không giống như một số tác nhân khác trong danh mục này, hoạt động của nó không phụ thuộc vào sự biến đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính, 1-O-acylglucuronide là chất chuyển hóa chính được tìm thấy ở người. Là chất đối kháng cạnh tranh mạnh của các thụ thể AT1 làm trung gian cho hầu hết các tác dụng quan trọng của angiotensin II trong khi thiếu ái lực với các phân nhóm AT2 hoặc các thụ thể khác liên quan đến điều hòa tim mạch.Trong một số nghiên cứu lâm sàng, với liều một lần mỗi ngày, đã tạo ra tác dụng hạ huyết áp hiệu quả và bền vững với tỷ lệ tác dụng phụ thấp (đặc biệt là ho liên quan đến điều trị liên quan đến thuốc ức chế men chuyển ở bệnh nhân cao tuổi).
là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II.