Số Cas: 146-56-5 Công thức phân tử: C20H21ClN2O4
Độ nóng chảy | 176-178°C |
Tỉ trọng | 1,02 g/cm³ |
nhiệt độ lưu trữ | xé ở nhiệt độ phòng, tránh ánh nắng trực tiếp và trong môi trường ẩm ướt |
độ hòa tan | 50 mg/ml (Trong etanol);Không tan trong nước |
hoạt động quang học | +111,6 độ (C=1, metanol) |
Vẻ bề ngoài | bột tinh thể trắng hoặc gần như trắng |
độ tinh khiết | ≥97% |
là một "chất đối kháng canxi dihydropyridin" (chất đối kháng canxi, hoặc thuốc chẹn kênh chậm) có tác dụng ức chế sự di chuyển của "các ion canxi" đối với các tế bào cơ trơn mạch máu và tế bào cơ tim.Dữ liệu thực nghiệm cho thấy điều đó có liên quan đến "các vị trí gắn kết" đối với "dihydropyridin" và "non-dihydropyridin".Cả 'quá trình co bóp' cơ trơn của tim và mạch máu đều phụ thuộc vào sự xâm nhập của 'các ion canxi ngoại bào' vào các tế bào này thông qua các kênh ion cụ thể.ức chế chọn lọc dòng ion canxi qua các màng tế bào này, một cơ chế ảnh hưởng đến tế bào cơ trơn mạch máu nhiều hơn tế bào tim.Hiệu ứng giảm co bóp cơ tim (Inotrope) âm tính, hoặc giảm khả năng co bóp của cơ tim, có thể được phát hiện trong ống nghiệm.Tuy nhiên, những tác dụng như vậy chưa được ghi nhận ở động vật dùng trong liều điều trị quy định.Nồng độ canxi huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi .Trong phạm vi pH sinh lý, là một hợp chất bị ion hóa (pKa=8,6) có tương tác với các thụ thể kênh canxi được đặc trưng bởi tốc độ tăng dần của sự liên hợp và phân ly vị trí gắn kết với thụ thể, và cơ chế tốc độ tăng dần này dẫn đến hiệu ứng khởi phát tăng dần.
là thuốc giãn động mạch ngoại vi tác động trực tiếp lên cơ trơn mạch máu dẫn đến giảm sức cản mạch máu ngoại biên và làm giảm huyết áp.Cơ chế chính xác làm giảm cơn đau thắt ngực vẫn chưa được hiểu đầy đủ, nhưng được cho là bao gồm những điều sau: Đau thắt ngực khi gắng sức: Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực khi gắng sức, NORVASC làm giảm tổng sức cản ngoại biên (hậu gánh) trong quá trình hoạt động của tim ở bất kỳ mức độ luyện tập nhất định nào và làm giảm tốc độ sản phẩm áp lực, do đó làm giảm nhu cầu oxy của cơ tim.
Khởi đầu 5 mg x 1 lần/ngày, tăng tối đa 10 mg x 1 lần/ngày.